Терапия плюс
Терапия плюс с помощью Брилианта содержит тикагрелор, представитель
химического класса циклопентилтриазолопиримидинов,
который является селективным и обратимым
антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия и
предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y12-зависимую
активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не
предотвращает связывание АДФ, но его взаимодействие
с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращает
АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Т.к.
тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии
тромботических осложнений атеросклероза, было
показано, что ингибирование функции тромбоцитов
уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений,
таких как летальный исход, инфаркт миокарда или
инсульт.
Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия,
повышая локальные концентрации эндогенного аденозина
путем ингибирования эндогенного равновесного
нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1).
Аденозин образуется локально в местах гипоксии и
повреждения тканей путем высвобождения из АТФ и АДФ.
Поскольку расщепление аденозина, в сущности,
ограничивается внутриклеточным пространством,
ингибирование ENT-1 тикагрелором продлевает Т1/2
аденозина и, тем самым, увеличивает его локальную
внеклеточную концентрацию, усиливая локальный
аденозиновый ответ. Тикагрелор не имеет клинически
значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы
(А1, А2А, А2В, А3) и не метаболизируется до
аденозина. Аденозин обладает несколькими эффектами,
которые включают: вазодилатацию, кардиопротекцию,
ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию
воспаления и возникновение одышки, которые могут
влиять на клинический профиль тикагрелора.
Было показано, что у здоровых добровольцев и у
пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС)
тикагрелор усиливал следующие эффекты аденозина:
вазодилатацию (оцениваемую как увеличение
коронарного кровотока у здоровых добровольцев и у
пациентов с ОКС), ингибирование функции тромбоцитов
(in vitro в цельной крови человека) и одышку. Тем не
менее, связь повышенных локальных концентраций
аденозина с клиническими исходами (показатели
заболеваемости и смертности) не доказана.
Фармакодинамика
Начало действия
У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне
применения ацетилсалициловой кислоты (АСК)
тикагрелор начинает быстро действовать, что
подтверждается результатами определения среднего
значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ):
через 0.5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной
дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно
41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через
2-4 ч после приема препарата и поддерживается в
течение 2-8 ч. У 90% пациентов окончательное
значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после
приема препарата.
Дата: 22.06.2021.
• Тендерный феминизм
• Сексуальная текстуальная политика
• Развитие феминистской критики
• Сексуальная политика
• Критика образов женщин
• Стимулирование личностного роста
• Этапы развития феминистской критики
• Критика этапа
• Отцовская литература
• Собственная литература
• Типы методологии литературы
• Безумная на чердаке
• Новый образа женской литературы
• Приемы женского письма
• Традиции феминистской критики
• Феминистская литературная критика
• Творчество Элен Сиксу
• Теория бисексуальности
• Феминистская концепция
• Революция в поэтическом языке
• Женственность
• Сексуальная - текстуальная политика
• Аппарат литературной теории
• Введение в феминистское литературоведение
• Принципы феминистской критики
• Задача феминистской критики
• Англо-американская критика
• Феминистическое прочтение Вулф
• Своя комната
• Исследование очерка
• Воплощение женской эстетики
• Творчество Вулф
• Три гения
• Детальный разбор
• Классическая традиция
• Истинный великий реализм
• Новые идеалы
• Женский потенциал
• Цельная идентичность
• Правдивое изображение женщин
• Гуманистическая эстетика
• Гуманистическая идеология
• Метафизика
• Личность
• Модернистская поэзия
• Спазматическая сила
• Феминистская борьба
• На маяк
• Понимание истины
• Феминизм второй стадии
• Языковая политика